注射用唑來膦酸是腫瘤藥品嗎？

添加日期：2020年2月26日 閱讀：1346

注射用唑來膦酸是腫瘤藥品嗎？注射用唑來膦酸為白色凍干塊狀物，很多人對于這種藥品不了解，甚至是沒有聽說過，那么，注射用唑來膦酸是腫瘤藥品嗎？



注射用唑來膦酸是腫瘤藥品，注射用唑來膦酸藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動增強(qiáng)和骨鈣釋放。



注射用唑來膦酸的藥代動力學(xué)：分布 在初始24小時內(nèi)，給藥量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。唑來膦酸與血細(xì)胞沒有親和性，與血漿蛋白的結(jié)合性也較低（大約為22%），而且不依賴于唑來膦酸的濃度。



將注射時間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結(jié)束時，唑來膦酸濃度降低了30%，但對AUC沒有影響。與其它雙膦酸化合物相比，患者間唑來膦酸的藥代動力學(xué)參數(shù)變化較大。代謝 唑來膦酸在體外不抑制人P450酶，不發(fā)生代謝。通過腎臟排泄。緩慢地從骨組織中釋放進(jìn)入全身循環(huán)，通過腎清除，半衰期（t1/2γ）至少為167小時。全身的清除率是5.6±2.5升/小時，不依賴于劑量，也不受性別、年齡、人種和體重的影響。消除 靜脈給藥的唑來膦酸通過兩個階段消除 ：以0.23小時（t1/2β）的半衰期從全身循環(huán)中快速二相消除 ；1.75小時（t1/2α），然后是一個長期消除階段。





（發(fā)布人：krtdyf）

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