注射用唑來膦酸是腫瘤藥品嗎？

添加日期：2020年2月26日 閱讀：1651

注射用唑來膦酸是腫瘤藥品嗎？注射用唑來膦酸為白色凍干塊狀物，很多人對于這種藥品不了解，甚至是沒有聽說過，那么，注射用唑來膦酸是腫瘤藥品嗎？



注射用唑來膦酸是腫瘤藥品，注射用唑來膦酸藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。



注射用唑來膦酸的藥代動力學：分布 在初始24小時內，給藥量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。唑來膦酸與血細胞沒有親和性，與血漿蛋白的結合性也較低（大約為22%），而且不依賴于唑來膦酸的濃度。



將注射時間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結束時，唑來膦酸濃度降低了30%，但對AUC沒有影響。與其它雙膦酸化合物相比，患者間唑來膦酸的藥代動力學參數(shù)變化較大。代謝 唑來膦酸在體外不抑制人P450酶，不發(fā)生代謝。通過腎臟排泄。緩慢地從骨組織中釋放進入全身循環(huán)，通過腎清除，半衰期（t1/2γ）至少為167小時。全身的清除率是5.6±2.5升/小時，不依賴于劑量，也不受性別、年齡、人種和體重的影響。消除 靜脈給藥的唑來膦酸通過兩個階段消除 ：以0.23小時（t1/2β）的半衰期從全身循環(huán)中快速二相消除 ；1.75小時（t1/2α），然后是一個長期消除階段。





（發(fā)布人：krtdyf）

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